
Conception de Nano Vésicules de Liposomes et d'éthosomes en vue d'administration par Voie Percutanée
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Le diclofénac de sodium représente un des anti-inflammatoires les plus prescrits et les plus utilisés. Cependant, comme tous les anti -inflammatoires non stéroïdiens (AINS), il est susceptible de provoquer des effets secondaires (gastro intestinaux, rénaux et cutanés…) gravas qui peuvent menacer le pronostic vital. De plus, ayant une demi vie courte, il nécessite des administrations répétées.
Pour pallier à ces problèmes, une formulation suivie de réalisation d’essais pharmacotechniques et biopharmaceutiques sur les gels à base de nanovésicules de liposomes et d’éthosomes encapsulant ce principe actif ont été réalisées.
Les liposomes sont préparés par la méthode de BANGHAM ou la réhydratation du film suite à l’évaporation du film organique, tandis que les éthosomes sont préparés par le méthode de dispersion d’une phase aqueuse dans une phase organique.
L’optimisation des conditions opératoires ainsi que l'ajustement du volume du solvant organique (mélange de chloroforme/méthanol) nous ont permis d’obtenir un taux d’encapsulation de PA de 93,37% pour le gel de liposomes et de 77,26% pour le gel d’éthosomes.
Les études de la libération in vitro sur cellules de FRANZ ont prouvé que les liposomes peuvent assurer une libération rapide du principe actif suivie d'une libération ralentie se poursuivant jusqu'à environ 22 heures après administration, tandis que les éthosomes assurent une libération rapide du diclofénac de sodium suivie d'un ralentissement de la libération pendant une durée supérieure à 24heures.
L'étude de l'activité anti inflammatoire in vivo sur des souris ALBINOS NMRI nous ont permis de démontrer l’intérêt de l'administration percutanée de gel à base de nanovésicules de liposomes et d’éthosomes. Cet intérêt réside d'abord dans la rapidité et l'intensité de l’action par rapport au gel de référence, puis dans la prolongation de la durée d’action du principe actif encapsulé.